2 ZUCCHERI CHE BLOCCANO L'AIDS

 
a cura di Enrico Loi

All’Istituto Scientifico Universitario San Raffaele di Milano sono stati creati in laboratorio due nuovi potenti zuccheri capaci di contrastare l’infezione da HIV. Lo studio è stato pubblicato sulla prestigiosa rivista scientifica "AIDS". Due zuccheri complessi ottenuti per sintesi chimica sono l’ultima arma messa a punto contro il virus HIV, responsabile dell’epidemia mondiale di AIDS.

La scoperta, pubblicata nel numero di gennaio della prestigiosa rivista "AIDS", è frutto della collaborazione tra ricercatori dell’Istituto Scientifico Universitario San Raffaele di Milano guidati da Elisa Vicenzi e Guido Poli, e la Glycores S.r.l. di Milano, società di ricerca specializzata nel campo della biochimica dei polisaccaridi. Le nuove molecole di zucchero, dette KOS e KNOS, sono state ottenute per sintesi chimica sul modello del polisaccaride K5, zucchero di origine batterica molto simile all’eparina ma privo delle sue proprietà anti-coagulanti e che di per sé non possiede attività antivirale.

Le nuove molecole, arricchite con gruppi solfato (ovvero contenenti molecole di zolfo che conferiscono una carica elettrica negativa), hanno manifestato in vitro potenti effetti anti-HIV a largo spettro. I ricercatori hanno osservato che KOS e KNOS, dopo aver "attratto" il virus, lo accerchiano e gli impediscono, disattivando le sue proprietà aggressive, di aggredire la cellula.

KOS e KNOS, per le loro caratteristiche, sono ideali per lo sviluppo dei cosiddetti microbicidi di nuova generazione, sostanze capaci di bloccare lo sviluppo del virus e di prevenire l’infezione nelle fasi iniziali. Potrebbero in un futuro non troppo lontano diventare un gel o una schiuma applicabile a scopo preventivo e avere un impatto importante sull’epidemia di AIDS, soprattutto in molti paesi in via di sviluppo dove la trasmissione eterosessuale rappresenta oggi la principale via di propagazione del virus.

Elisa Vicenzi, ricercatrice dell’Istituto Scientifico San Raffaele e primo autore dello studio, sottolinea la novità della scoperta: "La specificità di queste molecole rispetto ad altre è che la loro natura zuccherina e non proteica le rende scarsamente capaci d'indurre anticorpi che potrebbero neutralizzarne l'effetto. Inoltre, per quanto abbiamo sperimentato finora, queste molecole non inducono alcuna reazione infiammatoria. Fatto importante perché l’infiammazione favorirebbe la propagazione del virus, come è avvenuto recentemente con lo spermicida Nonossinolo-9, unico microbicida che, testato in fase clinica, ha fallito clamorosamente."

"Questa famiglia di molecole zuccherine non è sconosciuta nell'ambiente medico scientifico" – continua la ricercatrice del San Raffaele – "in quanto molecole "cugine" dei derivati K5 anti-HIV avevano già dimostrato proprietà anti-tumorali e anti-angiogenetiche".

"Ad oggi purtroppo non esistono microbicidi efficaci – continua Elisa Vicenzi – "e quindi è stato calcolato che un prodotto efficace anche solo al 60%, seppure utilizzato da una minoranza della popolazione, nei paesi in via di sviluppo potrebbe prevenire fino a 2,5 milioni di nuove infezioni in tre anni." L’importanza di sviluppare microbicidi efficaci contro l’HIV è anche testimoniata dagli investimenti sia di prestigiose fondazioni private, quali la fondazione "Bill and Melinda Gates", sia della stessa Comunità Europea.

Proprio sulle prospettive future Guido Poli, autore senior dello studio e responsabile dell’Unità di Immunopatogenesi dell’AIDS dell’Istituto Scientifico Universitario San Raffaele, precisa: "L'obiettivo del programma che verrà presentato alla CEE si propone esattamente di sviluppare molecole, fra cui i derivati del K5, dalla fase strettamente sperimentale, dove ci troviamo oggi, fino agli studi clinici controllati di fase 1, che si propongono di dimostrarne la non tossicità e di raccogliere i primi dati di potenziale efficacia nell'arco di 5 anni.

Altri finanziamenti saranno presenti nell'ambito del VI programma quadro, definito EDCTP (European Developing Countries Clinical Trials Platform), che sarà sostanzialmente un tavolo a cui siederanno sia Europei che Africani e selezionerà a quali studi clinici dare la priorità per l'Africa."

Studio pubblicato su Aids, gennaio 2003
Broad spectrum inibition of HIV-1 infection by sulfated K5 Escherichia coli polysaccharide derivatives
Elisa Vicenzi (1), Alessandra Gatti (1), Silvia Ghezzi (1), Pasqua Oreste (2), Giorgio Zoppetti (2), Guido Poli (1)
Unità di Immunopatogenesi dell’AIDS, Istituto Scientifico Universitario San Raffaele, Milano Glycores 2000 s.r.l., Milano.